ルボックス（フルボキサミン）の効果や副作用

ルボックスは1999年に「アッヴィ社」より、販売された選択的セロトニン再取り込み阻害薬、通称「SSRI」です。日本で初めて発売されたSSRIであり、うつ病の新たな治療法として世界的にも脚光を浴びました。

ルボックスは、比較的軽いうつ病やうつ状態に非常に効果があります。また、繰り返し不安や考えが浮かんできて、日常生活に支障をきたす強迫神経症の治療に適応を持ちます。さらに、不安神経症や気分障害にも効果があり、非常に優れた薬です。

「SSRI」における「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」の意味は、脳内物質であるセロトニンを増やすことによって、うつ良やうつ状態を治療する抗うつ剤です。

ルボックスが開発されるまでは、うつ病の治療と言うと三環系・四環系抗うつ剤が主流でした。これらの薬は、副作用もあり問題もありました。しかし、ルボックスは、セロトニンにしか働かないので、吐き気や胃腸の乱れなどの副作用が起こりますが、三環系・四環系抗うつ剤に比べると副作用が少ない薬です。

さらに、より選択的にセロトニンに作用するため、副作用の低減やうつ病の効果もよく、治療の第一選択はルボックスなどの「SSRI」が主流になってきました。しかし、重いうつ病では三環系・四環系抗うつ剤が今でも力を発揮します。軽いまたは、ごく中程度のうつ病であれば、「SSRI」は非常に良い効果を発揮します。

以前は、「SSRI」というとルボックスやパキシルが主流でしたが、現在はさらに多くの「SSRI」が開発されてきました。
いくつか挙げると、レクサプロやジェイゾロフト、ミルナシプランなどSSRIやSNRIなどが開発されています。
さらに、Nassaといったリフレックスも有名です。現在は、多くの製薬会社が日々開発研究を行っています。

このページでは、ルボックスの効果や副作用などを詳しく解説していきます。

ルボックスの先発品としては、明治製菓から販売されている「デプロメール」もあります。同一成分の製品であり、有名な薬です。
製造している製薬会社が違うだけで、中身は同一ですので、どちらを服用しても構いません。さらに現在は、多数のジェネリックも発売されています。

＊この記事に掲載されている薬の画像は、ルボックスやフルボキサミンではなくイメージ画像です。

ルボックスの特徴

ルボックスは「SSRI」の中では、古い薬ですが現在においても非常に効果があります。その薬の特徴を詳しく解説します。

現在は、多数のSSRIが開発されてきました。より副作用が少ない薬、より選択的にセロトニンに作用する薬が次々と開発されています。その中でルボックスは、徐々にシェアを落としている状態です。

胃腸の副作用や吐き気などがあるため、慣れるのには時間がかかります。しかし、うつ病や神経症の効果は良好なため、今でも治療効果の高い薬です。

ルボックスの良い点と悪い点を以下にまとめました。

良い点

• セロトニンにしか働かないため、古いタイプの抗うつ剤に比べて副作用が少ない。
• １日50～150mgと高用量を服用可能。
• ジェネリック薬品が販売されて、薬価も低い。
• 症状によって、細かく服用量を設定可能。

悪い点

• 服用初めは胃腸障害や吐き気などが起こる。
• うつ病の中でも症状が比較的軽いものに限定される。

ルボックスの副作用は、三環系・四環系抗うつ薬に比べて少ないですが、新しく開発されている「SSRI」に比べると多いです。どちらかというと、バランスが取れているが、少し雑な部分があるといった表現の薬でしょうか。

服用した患者さんの多くは、胃腸障害や吐き気などが我慢できずに辞めていく人もいます。そのため、より副作用の少ない「SSRI」を処方されるという傾向にあり、ルボックスは徐々に処方が減っています。

しかし、ルボックスは現在においても優れた効果を発揮しますので、うつ病の患者さんにとってなくてはならない薬です。

特にルボックスは、他のSSRIに比べて高用量まで服用できるという利点があります。

• パキシル40mg
• ジェイゾロフト100mg
• レクサプロ20mg

上記が他のSSRIの最大服用量です。一方ルボックスは、1日150mgまで服用が可能です。
もともと、薬の半減期も9時間程度と短いため、朝晩服用する必要があります。主に最初は1日50mgを朝晩に分けて服用し、症状が良くならなければ1日150mgを朝晩に分けて服用します。

以下がルボックスの製薬会社の添付文書です。

通常、成人にはフルボキサミンマレイン酸塩（ルボックスのこと）として、
１日50mgを初期用量とし、１日150mgまで増量し、１日２回に分割して経口投与する。
なお、年齢・症状に応じて年齢症状に落ちて適宜増減する。

記載内容を確認すると、「年齢症状に落ちて適宜増減する。」という項目があります。
患者さんによっては、１日150mg以上が必要な方もいます。そのため、症状に応じて増減することも可能です。
また、1日25mgだけを服用するという人もいます。このように、年齢症状に落ちて適宜増減できるということは、ルボックスとデプロメールだけです。

ちなみに、同じSSRIにパキシルがありますが離脱症状が強いため、ルボックスの方が良いという場合もあります。
ルボックスはそれほど離脱症状はありません。パキシルの40mgが丁度ルボックスの150mgに相当します。
ルボックスの方が他のSSRIに比べて高用量を使えるところが利点でもあります。

1日の服用量が増えるにつれて、眠気や体がだるいといった事も増えるでしょう。特に、安定剤や睡眠薬を服用している方は、この傾向が強くなります。
また、強迫性神経障害の治療に高い効果が実証されているため、ルボックスを処方する医師は今でも多いです。

しかしながら、150mgが効かなくて200や300mgに増やすことも必要かもしれませんが、合わないと明確にわかるのであれば他の薬に変更することも必要でしょう。さらに、「適宜増減」という設定は、自治体によって制限されている場合もあります。150mgまでしか保険の適用ができない自治体もあれば、300mgまで大丈夫な自治体もあります。

さらに、錠剤が25mg、50mg、75mgと豊富なため、症状に合わせて様々な服用量設定が可能です。また、うつ病が緩和・完治して薬を減薬していく際に、よりきめ細かな設定が可能です。

パキシルでは、非常に強い離脱症状が現れますが、ルボックスは1日150mm服用したとしても、徐々に薬の量を減らしていけば、それほど問題にはなりません。他のSSRIに比べてもこの点は有利です。

デメリットとしては、他のSSRIに比べて胃腸障害や吐き気などの副作用が多いと言うことです。

パキシルも胃腸障害や吐き気などの副作用は多いですが、ルボックスに比べると効果は強いです。しかし、離脱症状が強いといったリスクもあります。一方ルボックスは、やや効果は落ちますが、離脱症状の副作用が弱く、使いやすいと言う利点があります。

ルボックスの作用機序

ルボックスは、セロトニンに作用し増量する薬です。「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」であり、「SSRI」に属します。正式な名称は「Selective Serotonin Reuptake Inhibitor」といいます。

簡単に言うと、脳内で欠乏したセロトニンをルボックスによって増やす作用があります。
うつ病は、セロトニンが不足することによって発生するという説があり、セロトニンを増やすことによって、これを治療しようとする方法です。

ルボックスは1回飲んだだけでは効きません。最低でも1週間、通常は3週間から4週間服用することによって効果が現れます。うつ病自体、セロトニンの以上によって起こるものだという考え方があります。ルボックスは、セロトニンにしか作用しませんから、脳内のセロトニンの働きが弱くなったために起こったうつ病に効果があります。

その一方、セロトニン以外が原因で起こったうつ病には効果がないということも事実です。軽いうつ病に非常に効果がありますが、中程度や重いうつ病にはそれほど効果がありません。
こういった時は、三環系・四環系抗うつ剤も必要になります。
また、セロトニンだけではなくノルアドレナリンといった物質も、働きが悪くなるとうつ病が起こるのではないかといわれています。

セロトニンは、セロトニンの神経の中で作られて、必要な時に神経の末端から放出されます。ルボックスを服用することにより、放出されたセロトニンが再び吸収されるのを阻害します。この部分が、「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」が意味するところです。阻害されることによって、セロトニンは別の神経に移ることができなくなり、濃度が上昇します。

ルボックス以外のSSRIも開発されているため、自分に合った薬を見つけてください。

• ルボックス=デプロメール
• パキシル
• ジェイゾロフト
• レクサプロ

上記に記載した、「デプロメール」は、全く同一の薬です。先発品として、ルボックスとデプロメールが発売されました。製造している製薬会社が違うだけです。
ルボックスは「アッヴィ社」が、デプロメールは「Meiji Seikaファルマ社」が発売しています。

基本的にどのSSRIも、同じようにセロトニンに作用し阻害し、濃度を上昇させます。その他、セロトニンの他にもノルアドレナリンにも作用する薬もあります。

ルボックスに効果がある症状や疾患

ルボックスは、うつ病やうつ状態、強迫神経障害、社会不安障害に効果があります。
気分が落ち込んで塞ぎ込んでいる人、色々なことが気になって仕方ない人、不安やストレスがある人などに効果があります。服用を続けると、気持ちが楽になり気分が緩和されます。そして、再び通常の精神状態に戻ってきます。

現在においても、強迫神経障害の治療には、ルボックスが良い治療効果があります。
一つのことが気になり、そのことに囚われるがあまり他のことができなくなるという症状です。こういった患者さんが服用すると、徐々にその囚われが緩和され良くなっていきます。つまり、セロトニンの結合によって強迫神経障害が起こっている場合に、高い効果が期待できます。

その一方で、薬だけに頼るのではなく、自分の囚われている悪い考えを見つめ直すことといった自身の気づきや行動療法なども必要になってきます。

うつ病という点に関しては、他のSSRIも開発されており、それらが第一選択肢となっています。そのためルボックスは、うつ病に関しては徐々に出番が減ってきています。

ルボックスの強さや副作用

ルボックスの強さは、強くもなく弱くもなく、全体的に広くバランスの取れた薬です。ルボックスの位置づけは、薬の効果は普通、離脱症状は少ない、副作用はやや多いといった全体的な印象です。

薬の強さを判定する上で、「MANGA study」といった研究データがあります。
このデータは、抗うつ薬の有効性と忍容性を散布図によるランキング形式で表しています。

有効性とは文字通り薬の有効な効果を示します。
忍容性とは薬を服用した際に現れる副作用の程度を示します。
副作用が比較的軽く、耐えられる程度のものであれば「忍容性が高い」薬です。
一方、副作用が重いー場合は「忍容性が低い」薬です。

下記の図は「Manga Study」の結果を図に示したものです。

上記のグラフでは、ルボックスは有効性が一般的であり、忍容性がやや低いという結果となっています。
つまり、薬の作用は普通で副作用が多いということを示しています。

中心に位置するフルオキセチン（国内未発売）が有効性と忍容性を示す点で基準となっています。
このデータは、あくまでも参考値として認識してください。薬の効き方は個人差がありますので一概には言えません。しかしながら、「MangaStudy」の結果でもわかるとおり、ルボックスの評価はそれほど高くありません。

逆に、レクサプロやジェイゾロフトは、グラフ上では優れた結果を示しています。
しかし、前述した通り通常は1日150mgまで増量ができて、他のSSRIに比べても高用量な服用ができます。
また、年齢症状に落ちて適宜増減できるといったメリットもあります。

ルボックスの処方が合う人

ルボックスの利点を再度検証してみます。

• 高用量の処方まで可能。
• 強迫性神経障害に適応。
• ジェネリック薬品が豊富。
• 細かい服用設設定が可能。

こういったことからも、高用量のSSRIが必要な方にとってはありがたい抗うつ薬です。
ルボックスが高用量になると、効果も増強されますが副作用もあるため、医師と相談の上適切な服用量を見つけてください。

さらに、強迫性神経障害や社会不安障害には良い効果がありますので、現在においてもルボックスは治療効果の高い薬です。

減薬の際も、徐々に薬を減らすことによって離脱症状がでずに止めることができます。ルボックスは、細かい服用設定が可能ですので、非常に適した薬ということです。

先発品が販売されてから、年数が経っているため、ジェネリック薬品も豊富に販売されています。
現在においてジェネリック医薬品があるSSRIは、パキシルとルボックス/デプロメールのみです。

ジェネリック医薬品は、先発品の6割から7割程度に薬価が抑えられているため、患者さんにとっても医療費削減になります。

ルボックスの先発品とジェネリック医薬品の薬価は次の通りです。

ジェネリック医薬品は先発品と薬の効果も変わらず、価格が安くなっています。
医療費を抑えるという点では、ルボックス/デプロメールやパキシルのジェネリック医薬品は良いと思います。

ルボックスの処方例

ルボックスの処方として添付文書を見てみましょう。

通常、成人にはフルボキサミンマレイン酸塩（ルボックスのこと）として、
１日50mgを初期用量とし、１日150mgまで増量し、１日２回に分割して経口投与する。
なお、年齢・症状に応じて年齢症状に落ちて適宜増減する。

と一般的な使用方法が書かれています。

実際の臨床現場においても、こういった添付文書通りの処方がされます。

通常においては、1日50 mgから開始されます。吐き気や胃腸障害が発生する場合は、25mgから初めて、数週間後50 mgに増やしていきます。

薬の効果が効かなければ、さらに服用量を増やしていきます。人によっては用量を増やしていくと、眠気やだるさといったものも強くなります。

添付文書では150 mgまで可能と記載されていますが、通常では50 mmから75 mmで効果が出てくる場合が多いです。その場合は、無理に最大量まで上げずに、適切な服用量を維持しましょう。

150 mgまで服用量を上げても、十分な効果が得られない場合は、他の薬に変更することも考えます。また、 300 mgまで増やすことも可能ですが、副作用も強くなるため本当に必要かどうか診断が必要です。

ルボックスは、セロトニンにしか作用がないため、セロトニン以外で起こるうつ病には効果がありません。そのため、 300 mgに増やしたからといってセロトニンが原因でない場合は効果がないということです。

ルボックスは、服用後すぐに効果が出るわけではありません。通常は、 2週間から1ヶ月程度で効果が現れます。その後、最低でも半年間は服用して、症状が良くなれば徐々に薬を減らしていきます。

服用を始めた頃は、吐き気や胃腸障害がみられるといった副作用が多く発生します。
副作用の一例として、吐き気、嘔吐、口の渇き、便秘、下痢などが起こります。こういった症状は、数週間も経つと慣れてきますが、症状が強い場合は、ドンペリドン（ナウゼリン）やメトクロプラミド（プリンペラン）が効果があります。

基本的に薬に体が慣れたとしても、体調によっては便秘や下痢、口の渇きなどが残る場合もあります。
人によっては、性機能障害も発生して、勃起不全や月経不順が起こることもあります。

また、高用量のルボックスを服用している方は、稀にセロトニン症候群が発生することがあります。
脳内のセロトニンの量が過剰に増えて、精神的症状と身体的症状が起こってきます。意識がはっきりせずもうろうとして、周囲の状況が把握できなくなります。またイライラして落ち着かなくなります。こういった症状が現れたら、すぐに医師の診察を受けて下さい。通常ルボックス単独ではこのような症状は起こりにくいですが、気分安定剤やMAO阻害薬と一緒に服用していると起こりやすくなります。

ルボックスを服用後、 1～2ヶ月程度様子を見ても鬱症状が改善されない場合は、薬が合っていていないということが考えられますので、別の薬に変更することも必要です。

ルボックスの効果が現れて、うつ病や強迫性障害が緩和された際は、その状態を保ちながら、最低でも半年程度は服用します。

良くなったからといって、自己判断で薬を中断することはやめてください。うつ病やうつ状態は、薬を中断すると再発することも多いです。そのため十分に服用した後、徐々に薬を減らしていき、最終的には止めれるようにしてください。

半年以上服用して症状の再発がなければ、薬が十分に効力を発揮して、良くなったと考えられます。
その後は、治療の終了に向けたプロセスを歩むことが大切です。

医師の指導の下、薬の量を徐々に減らしていき、 2ヶ月～3ヶ月程度で断薬します。
ルボックスを服用しているときは、他のベンゾジアゼピン系安定剤や睡眠薬を服用している方も多いので、まずはルボックスを減らしながら、安定剤や睡眠薬も減らせるようにして、最終的に全ての薬を止めることができたら、治療は全て終了です。